Về tác dụng giảm ho là do thuốc có tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não, làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng chỉ là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ. Tác dụng giảm ho xuất hiện trong vòng 1 – 2 giờ và có thể kéo dài 4 – 6 giờ. Không dùng để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, phế quản khi cần khạc đờm mủ.
Ngoài ra, codein có tác dụng gây giảm nhu động ruột, nên còn là một thuốc rất tốt trong điều trị tiêu chảy do bệnh thần kinh đái tháo đường. Cần lưu ý, không dùng thuốc này khi bị tiêu chảy cấp và tiêu chảy do nhiễm khuẩn.
Thuốc được hấp thu tốt ở dạng uống. Không dùng codein cho trẻ em dưới 1 tuổi, người có bệnh gan hay người bị suy hô hấp, người mang thai. Trong các trường hợp người bệnh bị các bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng, suy giảm chức năng gan thận, có tiền sử nghiện thuốc cần dùng hết sức thận trọng.
Trong khi dùng thuốc người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra như: đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ; buồn nôn, nôn, táo bón; hoặc bí đái. Một số người còn bị hạ huyết áp tư thế đứng khi dùng thuốc. Ngoài ra, cũng có thể gặp một số biểu hiện: ngứa, mày đay; suy hô hấp; đau dạ dày… Trong các tác dụng phụ trên thì táo bón là triệu chứng thường gặp nhất do thuốc làm giảm nhu động ruột. Vì vậy cần dùng thêm thuốc nhuận tràng để làm tăng nhu động ruột
Khi dùng codein trong thời gian dài với liều 240-540mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc là bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Codein có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.