Liều tối ưu hàng ngày của levodopa (nghĩa là liều cải thiện tối đa được bệnh và dung nạp được tác dụng không mong muốn) cần phải được xác định và dò liều cẩn thận với từng người bệnh. Liều duy trì có thể cần phải giảm khi người bệnh càng cao tuổi. Không dùng thuốc cho người bị bệnh glôcôm góc đóng.
Khi dùng cần lưu ý, do levodopa có thể kích hoạt u hắc tố ác tính nên không được dùng cho người có tiền sử ung thư hắc tố ác tính hoặc có tổn thương da, nghi ngờ chưa chẩn đoán. Không được dùng levodopa cùng với các chất ức chế monoamin oxidase (MAO). Phải ngừng các chất ức chế này 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng levodopa. Tránh dùng cho những người dưới 25 tuổi và người mang thai, người mẫn cảm với thuốc…
Trong quá trình điều trị, người bệnh có thể gặp các tác dụng không mong muốn của thuốc, thường gặp nhất là ở hệ tiêu hóa như chán ăn, buồn nôn, nôn. Các hiện tượng này xuất hiện trong hầu hết người bệnh ở liều đầu điều trị. Ngoài ra, người dùng có thể bị đau đầu, choáng váng, trầm cảm, kích động. Nước tiểu và các dịch cơ thể chuyển màu đỏ nhạt (hiện tượng này không nguy hiểm, khi ngừng thuốc sẽ hết). Levodopa gây dị tật ở các phủ tạng và xương thai nhi, vì vậy, không dùng cho người mang thai. Không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng levodopa hoặc không dùng levodopa cho phụ nữ đang cho con bú, vì thuốc phân bố trong sữa và ức chế tiết sữa. Có thể giảm buồn nôn và nôn bằng cách uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn.