CHỈ ĐỊNH:
- Fluconazol được chỉ định trong điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng – họng, thực quản, âm hộ – âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác (như nhiễm Candida đường niệu, màng bụng, máu, phổi và nhiễmCandida phát tán). Thuốc cũng được dùng để chữa viêm màng não do Cryptococcus neoformans, các bệnh nấm doBlastomyces, Coccidioides immitis vàHistoplasma.
- Nói chung fluconazol được dành cho người bệnh không dung nạp các thuốc trị nấm thông thường hoặc khi các thuốc này không có tác dụng. Vì fluconazol được người bệnh dung nạp tương đối tốt lại có thể dùng theo đường uống nên thuốc rất thuận lợi cho những người bệnh cần trị nấm lâu dài.
- Fluconazol cũng dùng để dự phòng nhiễm nấmCandida cho người ghép tủy xương đang điều trị bằng hóa chất hoặc tia xạ. Ngoài ra thuốc còn được dùng để phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Coccidioides immitis) ở người bệnh nhiễm HIV.
LIỀU DÙNG:
- Người lớn: Nhiễm Candida âm đạo: 150 mg liều duy nhất. Candida hầu họng: 50 mg x 1 lần/ngày trong 7-14 ngày. Bệnh nấm candida dạng teo 50 mg x 1 lần/ngày trong 14 ngày, kết hợp với các biện pháp sát trùng răng giả tại chỗ. Người già, khi ClCr < 40 mL/phút nên chỉnh liều. Bệnh nhân suy thận: phác đồ điều trị liều đơn: không cần chỉnh liều; phác đồ điều trị nhiều lần/ngày, dùng liều thông thường trong 1-2 ngày, sau đó điều chỉnh khoảng cách giữa các liều.
TÁC DỤNG PHỤ:
- Xảy ra ở khoảng 5 – 30% người bệnh đã dùng fluconazol 7 ngày hoặc lâu hơn. Thường gặp đau đầu, chóng mặt; buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy. Ít gặp tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh; nổi ban, ngứa. Hiếm gặp tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu; tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh (8 lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên của bình thường) và phải ngừng thuốc; da bị tróc vảy (chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư), hội chứng Stevens – Johnson. Ngoài ra có thể gặp sốt, phù, tràn dịch màng phổi, đái ít, hạ huyết áp, hạ kali máu, phản vệ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Quá mẫn với fluconazol hoặc với bất kỳ một tá dược nào trong thành phần của thuốc.
THẬN TRỌNG:
- Với người bị suy chức năng thận hoặc gan.
- Thời kỳ mang thai
- Ðến nay còn chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng fluconazol cho người mang thai. Nhưng cũng đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng fluconazol liều cao (400 – 800 mg mỗi ngày) để điều trị nấm do Coccidioides immitis trong 3 tháng đầu thai kỳ. Liên quan giữa dùng fluconazol và các tác dụng này còn chưa rõ. Do đó chỉ nên dùng fluconazol cho người mang thai khi ích lợi điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
- Thời kỳ cho con bú
- Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó người đang cho con bú không nên dùng thuốc này.
TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Rifabutin và rifampicin: Dùng đồng thời fluconazol (200 mg/ngày) và rifabutin (300 mg/ngày) cho người bệnh nhiễm HIV sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) của rifabutin và chất chuyển hóa chính. Tác dụng này có thể do ức chế enzym cytochrom P450 cần thiết cho chuyển hóa rifabutin.
- Zidovudin: Dùng đồng thời với zidovudin, fluconazol gây trở ngại chuyển hóa và thanh thải của zidovudin.
- Chất chống đông máu nhóm coumarin: Do thời gian prothrombin tăng khi người bệnh dùng fluconazol đồng thời với thuốc chống đông nhóm coumarin (như warfarin), nên thời gian prothrombin phải được theo dõi cẩn thận khi dùng đồng thời hai thuốc này.
- Ciclosporin: Dùng đồng thời fluconazol và ciclosporin có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương, đặc biệt ở người ghép thận. Cần theo dõi cẩn thận nồng độ ciclosporin trong huyết tương ở người bệnh đang cùng điều trị bằng fluconazol và liều dùng ciclosporin phải điều chỉnh cho thích hợp.
- Astemizol: Fluconazol có thể làm tăng nồng độ astemizol trong huyết tương gây ra các tai biến tim mạch nguy hiểm (như loạn nhịp, ngừng tim, đánh trống ngực, ngất và tử vong) khi dùng thuốc đồng thời với astemizol.
- Cisaprid: Dùng đồng thời fluconazol và cisaprid có thể làm tăng nồng độ cisaprid trong huyết tương. Người bệnh phải được theo dõi cẩn thận nếu điều trị đồng thời 2 thuốc này.
- Phenytoin: Dùng đồng thời fluconazol và phenytoin sẽ gây tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương dẫn đến ngộ độc phenytoin, còn dược động học của fluconazol không bị ảnh hưởng. Phải hết sức thận trọng khi dùng đồng thời phenytoin và fluconazol.
- Các thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê: Dùng fluconazol ở người bệnh đang điều trị bằng tolbutamid, glyburid hoặc glipizid sẽ gây tăng nồng độ trong huyết tương và giảm chuyển hóa các thuốc chống đái tháo đường.
- Nếu dùng đồng thời fluconazol với tolbutamid, glyburid, glipizid hoặc bất cứ một thuốc uống chống đái tháo đường loại sulfonylurea nào khác, phải theo dõi cẩn thận nồng độ glucose trong máu và phải điều chỉnh liều dùng của thuốc điều trị đái tháo đường khi cần.
- Theophylin: Fluconazol làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh xấp xỉ 13% và dẫn đến ngộ độc. Do đó phải theo dõi nồng độ theophylin và dùng hết sức thận trọng để tránh liều gây độc của theophylin.