Việc uống rượu ở người đã được điều trị trước bằng disulfiram gây hội chứng acetaldehyd. Trong vòng 5-10 phút, mặt cảm thấy nóng và ngay sau đó đỏ bừng. Tiếp theo có cảm giác mạch đập ở đầu, cổ và phát triển nhức đầu, mạch đập nhanh. Người bệnh thấy khó thở, buồn nôn, ra mồ hôi, khát, đau ngực, hạ huyết áp, ngất thế đứng, yếu ớt, chóng mặt, nhìn mờ và lú lẫn.
Bản thân disulfiram nói chung không độc, nhưng không phải hoàn toàn vô hại. Có thể gây phát ban dạng trứng cá, mày đay, mệt nhọc, run, bồn chồn, nhức đầu, chóng mặt, dư vị như tỏi hoặc vị kim loại và rối loạn tiêu hóa nhẹ, đặc biệt trong hai tuần đầu điều trị. Thường gặp: ngủ lơ mơ, nhức đầu, mệt nhọc, dư vị kim loại hoặc vị tỏi (những hiện tượng này thường mất đi khi tiếp tục điều trị hoặc tạm thời giảm liều), ban da (nếu xảy ra có thể kiểm soát bằng cách dùng đồng thời với thuốc kháng histamin).
Thận trọng: phải cảnh báo người uống disulfiram tránh dùng siro ho, nước sốt, giấm, rượu ngọt và những chế phẩm khác có chứa rượu. Dùng ngoài, thuốc xoa hoặc thuốc rửa có cồn kể cả nước thơm dùng sau khi cạo râu và nước xoa lưng, có thể đủ để gây phản ứng disulfiram – rượu. Cần cảnh báo cho người bệnh biết là phản ứng disulfiram – rượu có thể xảy ra nhiều tuần sau khi đã ngừng dùng disulfiram. Người dùng disulfiram phải được thông báo đầy đủ về nguy cơ của liệu pháp này, hướng dẫn gia đình người bệnh về nguy cơ của phản ứng disulfiram – rượu và cho họ biết không được dùng disulfiram để điều trị ngộ độc rượu cấp tính ở người bệnh. Phải dùng thận trọng trong việc dùng thuốc với người đái tháo đường, thiểu năng tuyến giáp, động kinh, thương tổn não, viêm thận mạn hoặc cấp tính, xơ gan hoặc suy gan, điện não đồ không bình thường hoặc nghiện nhiều loại thuốc. Chú ý, nếu đang dùng disulfiram mà uống rượu thì sẽ có phản ứng disulfiram-rượu, biểu hiện như đỏ bừng mặt, toát mồ hôi, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim, chóng mặt, động kinh, đau đầu, buồn nôn, khó thở, đau ngực… thậm chí tử vong.