Cơ chế tác dụng
Miconazole nitrate hoạt tính kháng nấm đối với vi nấm ngoài da thông thường và vi nấm men, đồng thời có hoạt tính kháng khuẩn đối với một số trực khuẩn và cầu khuẩn gram dương. Hoạt tính của thuốc diệt nấm và vi khuẩn bằng cách ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở vi nấm và làm thay đổi thành phần lipid cấu tạo màng, dẫn đến hoại tử tế bào vi nấm.
Miconazole thuộc nhóm imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm bao gồm các loại như aspergillus, blastomyces, candida, clasdosporium, coccidioldes…
Và lưu ý khi dùng
Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp bị mẫn cảm với bất cứ thành phần có trong thuốc hay rối loạn chức năng gan cũng không dùng. Nếu trường hợp phải sử dụng thuốc này cùng thuốc chống đông máu cần phải giám sát kỹ để điều chỉnh khi cần thiết. Ngay cả khi dùng đồng thời miconazol với phenytoin cũng phải giám sát kỹ. Cần thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ thuốc dạng gel có thể gây tắc nghẽn. Do đó, không nên sử dụng gel ở thành sau cổ họng, khi thật cần thiết phải chia ra làm nhiều liều nhỏ, nhưng vẫn cần theo dõi để phòng nghẹt thở.
Mặc dù chưa thấy kết quả nghiên cứu nào cho biết miconazole gây độc hại cho phôi thai hay gây quái thai nhưng nguy cơ tiềm tàng có thể xảy ra nên không hoặc cần thận trọng dùng cho phụ nữ có thai. Tuy chưa có dữ liệu nào cho biết thuốc này có bài tiết qua đường sữa mẹ hay không vì vậy cũng không nên dùng cho người mẹ khi đang cho con bú. Nếu phải dùng cần thận trọng.
Miconazole có tương tác như ức chế sự chuyển hóa của các loại thuốc thuộc hệ thống men cytochome 3A và 2C9, bởi nó làm gia tăng hoặc kéo dài tác dụng của những thuốc đó, kể cả tác dụng phụ. Cụ thể như thuốc terphenadine, astemizole và cisapride xuất hiện được phát hiện trong nghiên cứu Invitro là sự chuyển hóa của các loại thuốc này bị ức chế bởi miconazole nên không dùng đồng thời. Hay thuốc chống đông máu đường uống, thuốc hạ đường huyết, phenytoin, cyclosporin và tacrolimus cũng nên giảm liều những loại thuốc này khi cần thiết phải sử dụng đồng thời với miconazole.
Thuốc cũng gây ra các tác dụng phụ như rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn. Ngoài ra, khi dùng miconazole dạng kem bôi ngoài da và dạng viên đặt âm đạo có thể tạo ra cảm giác rát bỏng, phát ban ngoài da; thuốc dạng tiêm có thể gây buồn nôn, nôn và sốt. Điều trị dài ngày có thể bị tiêu chảy. Hiếm thấy có dị ứng. Chưa thấy ảnh hưởng đến gan khi dùng miconazole.
Nếu sử dụng miconazole quá liều thường không có độc tính cao nhưng có khi cũng xuất hiện nôn, tiêu chảy cần điều trị triệu chứng để hỗ trợ vì chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.