Thuốc có thể uống dưới dạng viên nén (cùng hoặc sau lúc ăn) hoặc dạng dịch treo metronidazol benzoat (ít nhất uống 1 giờ trước khi ăn) hoặc có thể đặt vào hậu môn, âm đạo hoặc tiêm truyền… Tùy theo mục đích điều trị bác sĩ sẽ chỉ định cách dùng và liều lượng thích hợp.
Tuy nhiên, khi dùng cần chú ý tới tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra. Tác dụng không mong muốn thường do dùng liều cao và lâu dài sẽ làm tăng tác dụng có hại. Thường gặp nhất khi uống metronidazol là buồn nôn, nhức đầu, chán ăn, khô miệng, có vị kim loại rất khó chịu. Các phản ứng không mong muốn khác ở đường tiêu hóa có thể gặp như tiêu chảy, đau thượng vị, đau bụng, táo bón. Do thuốc có độc tính với thần kinh và làm giảm bạch cầu, cần chú ý khi dùng cho người bị bệnh ở hệ thần kinh trung ương. Uống metronidazol có thể bị nhiễm nấm Candida ở miệng, âm đạo hoặc ruột. Nếu có bội nhiễm, phải dùng cách điều trị thích hợp. Khi dùng thuốc cùng với rượu sẽ gây phản ứng kiểu disulfiram (như nóng bừng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, co cứng bụng, ra mồ hôi). Cần ngừng điều trị khi bị chóng mặt, lú lẫn, mất điều hòa.